Dorzagliatin es un innovador tratamiento para la diabetes tipo 2. Este
es el primer fármaco del grupo de la glucoquinasa activadores que pueden
afectar simultáneamente a dos clave en el metabolismo de enlaces: las células beta del páncreas
y el hígado.
La droga está destinada a restaurar el mecanismo natural de regulación
de los niveles de glucosa. Not acaba de bajar el azúcar en sangre, sino que ayuda a los órganos que participan en
el control de ella para empezar a trabajar correctamente. En el páncreas, aumenta
la sensibilidad de las células beta a la glucosa, la estimulación de la oportuna liberación de insulina.
En el hígado, reduce la producción de glucosa y aumenta su utilización.
Mecanismo de acción de Dorzagliatin
Las células Beta de apoyo
Uno de los principales problemas en la DM2 es una disminución en la sensibilidad de las células beta a
la glucosa y el retraso en la secreción de insulina. Normalmente, un aumento de azúcar en la sangre
después de una comida desencadena una rápida y potente respuesta de la insulina.
En los pacientes diabéticos, esta fase se interrumpe.
Dorzagliatine activa de la glucoquinasa en las células beta, que permite a las células para responder más rápidamente y
con precisión a la glucosa de crecimiento. Esto ayuda a restaurar la primera fase
de la secreción de insulina y mejorar la fase posterior si un largo
plazo, la reducción en los niveles de azúcar es necesaria.
Por lo tanto, el fármaco ayuda a activar la respuesta de la insulina en el momento adecuado,
lo cual es especialmente importante en las primeras horas después de comer — cuando el más
pronunciado de la glucemia se producen picos.
Reducción del exceso de la producción de glucosa en el hígado
El hígado en la diabetes tipo 2 a menudo se comporta como un laboratorio independiente:
sintetiza la glucosa, incluso cuando ya es elevada en la sangre. Esto es debido a la pérdida
de la normal de la sensibilidad a la insulina y alteración de la función de la glucoquinasa.
Dorzagliatin activa la glucoquinasa hepática, reduciendo así la tasa
de gluconeogénesis y el aumento de la conversión de glucosa a glucógeno. Esto se traduce en más
estable lecturas de glucosa de sangre entre las comidas y por la noche.
El paciente recibe predecible valores de azúcar sin mañana picos, y el médico-
control estable debido a la exposición a la causa principal del aumento de
la glucosa en ayunas.
Significación clínica de Dorzagliatin
La droga not sólo reducen la glucosa — que afecta a los principales mecanismos
de la enfermedad. Esto lo hace especialmente valioso en el complejo de la terapia de la diabetes tipo 2, especialmente
en pacientes con:
- grave de la hiperglucemia en ayunas -a menudo debido a la excesiva producción de glucosa en el hígado;
- con una violación de la primera fase de la secreción de insulina — uno de los primeros objetivos en la DM2;
- con inestable glucémico de los indicadores durante el día — con un alto riesgo de complicaciones.
El uso de Dorzagliatin permite no sólo controlar el promedio del
nivel de azúcar, pero también para reducir su variabilidad. Es decir, las fluctuaciones en la glucosa, y no
sólo de sus valores absolutos, ahora son considerados como un factor clave en el desarrollo
de las complicaciones de la DM2.
En los ensayos clínicos, Dorzagliatin demostrado:
- La reducción de los niveles de hemoglobina glucosilada (HbA1c) es un importante marcador de control a largo plazo;
- reducción de ayuno y postprandial de la glucosa -refleja la eficacia en ambos períodos críticos;
- mejora de la función de las células beta de los indicadores (por ejemplo, HOMA2-beta) – indica un efecto positivo sobre la causa de la enfermedad en sí misma;
- la estabilización de el diario de la glucemia perfil de reducción de picos de azúcar durante todo el día.
Beneficios de la droga para el tratamiento de la diabetes
El complejo mecanismo de acción hace que Dorzagliatin una opción prometedora
tanto para el inicio de la terapia y para aumentar el efecto de la falta de control contra el
fondo de otras drogas.
Beneficios clave:
- Doble acción: de forma simultánea en el páncreas y el hígado-le permite actuar en los dos principales mecanismos de la hiperglucemia;
- La restauración de la respuesta fisiológica: la droga no poner presión sobre el metabolismo, sino que ayuda a su cuerpo a responder a la glucosa como destinados por la naturaleza;
- La forma oral es conveniente para la mayoría de los pacientes, especialmente los ancianos;
- Mínimo riesgo de hipoglucemia relevante cuando se utiliza en monoterapia o en combinación con drogas que no causan una caída en la producción de azúcar;
- Flexibilidad en la combinación de la terapia — puede ser añadido a un tratamiento prescrito sin el riesgo de la cruz-efectos.
Para el paciente, esto significa un menor número de inyecciones y las fluctuaciones de azúcar, y para el médico
, es una eficaz herramienta de control, sin efectos secundarios importantes.
Aplicación práctica de Dorzagliatin
Para los pacientes
Si su ayuno el nivel de azúcar sigue siendo elevada a pesar de tomar otros
medicamentos, Dorzagliatin puede ser sólo el derecho de drogas para dar a
su cuerpo una segunda oportunidad en la estabilidad. Ayuda a que el hígado deje de
liberación incontrolada de la glucosa en la sangre durante la noche y temprano en la mañana, precisamente en esas
horas, cuando el paciente más a menudo caras desagradables síntomas: sequedad de
boca, dolor de cabeza, sensación de rota.
El efecto es especialmente notable después de comer. Si anteriormente en 30-60 minutos después de
una comida allí era una debilidad, mareo o irritabilidad-estas fueron
las consecuencias de los picos de glucosa. Dorsagliatine ayuda al páncreas a
responder a los alimentos más rápido y cortar el pico de glucosa antes de que comience a afectar a
los vasos sanguíneos y el sistema nervioso.
Además, el fármaco puede ser útil para aquellos que sienten que otros medicamentos
no están tirando: el azúcar es reducido, entonces se eleva de nuevo, por ninguna razón obvia. Este es un signo
de agotamiento de la función de las células beta. Dorsagliatine apoya estas células mediante la mejora de
su respuesta a la glucosa.
Estono es sólo el control de azúcar. Esta es una mejora en la calidad de vida: el paciente recobra
un sentido de la energía, la claridad y la estabilidad, que es tan carente de
glucemia inestable.
Para los médicos
- Los pacientes con inadecuado control postprandial, a pesar de básica de la terapia son candidatos para Dorzagliatin la suplementación.
- Si la función de las células beta está deteriorada y no hay ninguna respuesta a los estimulantes, es posible restaurar la secreción de insulina.
- Puede ser utilizado como un punto de partida de la terapia, especialmente si el diagnóstico se hace sobre el fondo de las ya pronunciadas hiperglucemia en ayunas y después de comer.
- Evaluación a través de HOMA2, respuesta de la insulina para ejercer, y de la glucemia perfil le dará un objetivo de la idea de eficacia.
- Combinado con metformina, inhibidores de DPP-4, e incluso a la insulina , se expande opciones terapéuticas sin conflicto en el mecanismo de acción.
Dorzagliatin es un moderno droga que no sólo se centra en la reducción de
la glucosa, pero en la restauración de los mecanismos de su regulación. . Ayuda
al páncreas y al hígado a trabajar en el concierto, como debe
normalmente.
Este enfoque es especialmente valiosa en el curso progresivo de la DM2, cuando
varios enlaces en la regulación del metabolismo de los carbohidratos se interrumpen a la vez. La eficacia y
seguridad de Dorzagliatin han sido confirmados por estudios clínicos, y
la naturaleza fisiológica de su mecanismo de acción hace que sea una opción lógica en la selección
de la terapia moderna.
Fuentes:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov
https://www.huamedicine.com
https://onlinelibrary.wiley.com
https://synapse.patsnap.com
